泰莫西芬

说明

一般描述

他莫昔芬是一种选择性雌激素反应调节剂（SERM）、蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子。他莫昔芬是一种前药，可通过细胞色素P450的异构体CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基三苯氧胺（4-OHT）和内啡肽。在乳腺癌中，他莫昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在乳腺肿瘤细胞中阻断雌二醇刺激的VEGF的产生。

应用

他莫昔芬已用于促进ect2flox等位基因在小鼠器官91中的重组。它也用于研究其对脂多糖（LPS）诱导的小胶质细胞激活的影响92。

生化/生理作用

蛋白激酶 C 抑制剂。诱发人类恶性神经胶质瘤细胞系的细胞凋亡。他莫昔芬及其代谢产物 4-羟基他莫昔芬是选择性雌激素反应调节剂 (SERM)，在乳腺中用作雌激素拮抗剂。阻止乳腺肿瘤细胞中雌二醇刺激的 VEGF 的产生。